El cribado computacional de más de 3 millones de compuestos identifica un activador selectivo de la vía analgésica del receptor opioide μ.
La revista Nature ha publicado el descubrimiento de un nuevo fármaco que, a pesar de carecer de similitud estructural alguna con la morfina, presenta un potente efecto analgésico mediado por el receptor opioide μ (OP μ) y está exento de los efectos secundarios asociados a los opiáceos. Todos los efectos ...
La revista Nature ha publicado el descubrimiento de un nuevo fármaco que, a pesar de carecer de similitud estructural alguna con la morfina, presenta un potente efecto analgésico mediado por el receptor opioide μ (OP μ) y está exento de los efectos secundarios asociados a los opiáceos. Todos los efectos inducidos por este receptor son producto de la activación de 2 vías de transducción; la de la proteína G, que media el efecto analgésico, y la de la beta-arrestina, que media los efectos adversos graves, como la depresión respiratoria. El nuevo compuesto, PZM21, es un potente activador la vía de la proteína G, con un efecto marginal sobre la de la beta-arrestina. Además de ser un analgésico más potente que la morfina, no causa depresión respiratoria ni induce dependencia a dosis equi-analgésicas.
Hasta ahora, todos los estudios dirigidos al descubrimiento de nuevos opioides habían estado basados en la consecución de derivados estructurales con mejor tolerabilidad. La recientemente descubierta estructura del OP μ ha posibilitado el actual estudio, que ha identificado un total de 23 compuestos con elevada probabilidad de interacción.
PZM21 es, pues, el primer fármaco selectivamente funcional obtenido a través de un proceso computacional que podría ser aplicado a muchas otras familias de receptores.
